化合物新颖性的认定案析

【案析】在对化合物的新颖性判断中，如果该化合物在对比文件中已被提及，则可推定该化合物不具备新颖性，但有证据证明在申请日之前无法获得该化合物的除外。

 

【审查指南】第二部分第十章5.1化合物的新颖性

 

 

 

“1.一种具有以下结构的化合物：

 

 

该案中，涉案专利权利要求1保护一种化合物，对比文件1亦提到了权利要求1中的化合物。专利申请人认为本领域技术人员基于对比文件1所公开的制造方法无法成功制造出通式(1)中R是1,2-亚乙基的化合物，同时现有技术又无法提供有效的技术指导，使其明了采用何种碱和何种反应条件才可以制造出该化合物，因此本领域技术人员无法获得该化合物，对比文件1的公开不能破坏涉案申请权利要求1化合物的新颖性。

 

法院未支持专利申请人的主张。法院认为，首先，证据1采用对比文件1实施例的制备方法来尝试合成涉案申请权利要求1的化合物。然而，证据1所记载的制备方式仅涵盖了潜在能够合成涉案申请权利要求1限定的化合物制备方法范围中非常小的一个点值。在此情况下，该证据的证明力并不足以覆盖对比文件1所涉及的制备方法。其次，证据1中仅采用三乙胺作为碱尝试合成涉案申请权利要求1限定的有机磷化合物。三乙胺作为众多有机碱中的一种，碱性不强，该证据仅能证明在使用三乙胺作为碱这样特定的反应条件时无法合成涉案申请权利要求1限定的有机磷化合物。第三，证据2的实验结果表格表明，本领域技术人员知晓如碱，溶剂等反应条件均系能够影响有机磷化合物合成的重要因素，也会尝试改变上述条件来合成化合物。这间接证明了本领域技术人员完全有可能尝试通过改变碱的类型来合成权利要求1限定的有机磷化合物。而证据3亦不能推导得出权利要求1中的化合物不能合成的结论。第四，如前所述，专利申请人的举证责任尚未承担到位，故举证责任并未转移，原专利复审委员会无需就该问题举证。综上所述，证据1-3并不足以证明申请日之前无法获得权利要求1的化合物，权利要求1不符合专利法第二十二条第二款的规定。

 

【1】一审：(2016)京73行初6698号，维持被诉决定，结案时间2020年12月。

二审：(2020)最高法知行终97号，维持原判。

 

 

“1.化合物 1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤的无水多晶型 A,其特征在于，其在206±3℃熔化，且其特征还在于，在X射线粉末图中其在以下d值处具有特征性衍射:11.59A、7.60A、7.15A、3.86A、3.54A及3.47A,且其特征还在于，在X射线粉末图中，在11.59A处的衍射的相对强度为100%，且特征还在于以下晶格参数：

 

 

该案中，涉案专利为化合物142的无水多品型A，证据1同样记载了化合物142，但专利权人认为证据1没有明确化合物142是晶体形式，因此没有公开无水晶型A，没有公开权利要求1所记载特定的衍射峰和品格参数，两者不是同一种晶体。

 

法院未支持专利权人的主张。法院认为，证据1是涉案专利的在先申请，其公开了与涉案专利权利要求1相同的化合物142。对于该化合物在环境温度下的形态,涉案专利说明书记载其是以两种互变性多品型A及B的混合物存在。虽然上述内容系记载于涉案专利说明书中，但说明书的上述记载仅是对证据1中已披露化合物142的客观形态予以确认，该客观形态在证据1的公开日己可为相关公众获得。虽然证据1中并未对于该晶型A的具体参数予以确认，但其未确认参数并不能否认二者属于相同的品型这一事实。换言之，涉案专利亦仅是对已有晶型A进行了相关参数测定，而并非发现了不同结构的晶型。基于此，在证据1化合物142环境温度下以多品型A存在，且专利权人未提交相反证据的情况下，证据1公开了涉案专利权利要求1限定的多品型 A。涉案专利权利要求1不具备新颖性。

 

【2】一审：(2022)京73 行初12232号，维持被诉决定，结案时间2022年12月，未上诉已生效。